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FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA esto es TODO LO QUE DEBES SABER | Farmacotips — Transcript

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0:00la fármacos indica en la farmacodinamia
0:01son los Pilares básicos para que
0:03entiendas todos los temas de
0:04farmacología me presento soy Javier
0:06Flores médico docente farmacología y hoy
0:08te voy a explicar el tema de
0:09farmacodinamia y farmacocinética todos
0:11los puntos que no te explican en clase y
0:13que son muy importantes para que tú seas
0:15un Pro en fármaco Así que empezamos pero
0:18antes de empezar no olvides dejar tu
0:19like y tu comentario para que siga
0:20haciendo este tipo de contenido y
0:21suscríbete ahora sí vamos
0:26primero unos tópicos que tenemos que
0:28recordar
0:29farmacocinética absorción y sus
0:32características
0:33comprenderemos el fenómeno del primer
0:36paso y las diferentes aristas dentro de
0:39la farmacocinética que son distribución
0:41metabolización y excreción
0:46Qué es la farmacocinética bueno en groso
0:49modo podemos definirla como el efecto
0:51del organismo sobre el fármaco o mejor
0:54conocido como el efecto dosis
0:56concentración
0:59pero tenemos que recordar primero los
1:01procesos farmacocinéticos para tener un
1:03mejor contexto de cómo funciona esta
1:06propiedad dentro de la farmacología
1:09utilizaremos un acrónimo conocido como
1:11la acné el cual va a determinar lo
1:15siguiente la l la liberación del fármaco
1:19recordando que es la vibración de la
1:21forma farmacéutica en el sitio absorción
1:24ahora el siguiente proceso claramente es
1:28la absorción el cual es el movimiento
1:30del fármaco hacia la circulación
1:32sanguínea tengamos un ejemplo si nuestro
1:35fármaco es una pastilla es National
1:38cápsula
1:40este medicamento está cubierto su
1:43principio activo por una cápsula
1:44entonces una vez que ya nuestro
1:46intestino se libera de la cápsula y el
1:48principio activo va a ser absorbido en
1:50el intestino al torrente sanguíneo
1:52el siguiente proceso se conoce como
1:54distribución la distribución es la
1:58difusión una vez que llegó el torrente
2:00sanguíneo o transporte del fármaco hacia
2:03tejidos o células esto es muy importante
2:06ya que el fármaco se puede quedar
2:08muchísimo tiempo en un tejido y
2:11liberarse de a poco o en su defecto
2:13llegar a las células que pueden ser el
2:15punto de acción o también lugares en los
2:18cuales puede depositarse
2:22la metabolización es la conversión
2:24química de sustancias endógenas a
2:27metabolitos estos metabolitos pueden ser
2:29tanto inactivos como metabolitos activos
2:33y el último punto es la eliminación que
2:36es el retiro del fármaco del organismo
2:37mediante el proceso renal biliar o
2:40pulmonar el cual evaluaremos que Existen
2:42varios No necesariamente tiene que ser
2:44estos tres sino que existen otros
2:46métodos de eliminación que puede ser las
2:48uñas las lágrimas la saliva etcétera si
2:52ponemos la formación ética en un cuadro
2:54notaremos que esto es la circulación
2:56sistémica todo este cuadrito que está
2:59aquí y el fármaco y hasta la libre
3:01porque ya fue absorbido no entonces el
3:04fármaco tiene algunas opciones dentro de
3:06las dos primeras que el fármaco se una a
3:08una proteína una molécula un tejido y se
3:11mantenga depositado en él o en su
3:13defecto que se convierte en metabolitos
3:15luego incluso de su absorción
3:17ahora Dependiendo los diferentes
3:20mecanismos que puede ocurrir el primero
3:22es la eliminación el fármaco se elimina
3:25Sí pero esto es importante notar porque
3:28es doble vía ya que dentro de la
3:30eliminación hay un proceso conocido como
3:31reabsorción que usualmente son los
3:34fármacos que no tienen carga y son
3:37bastante importantes para la acción del
3:38mismo y pueden ser reabsorbidos por otro
3:41lado también tenemos que el fármaco se
3:43puede unir a receptores y una vez que
3:45según los receptores se hace el complejo
3:47fármaco receptor que lo veremos en el
3:49capítulo de fármacodinamia y en su
3:51defecto también puede ir a un reservorio
3:53tisular que como les comentaba es una
3:55acción de depósito
3:56Pero qué pasa con otro grupo de fármacos
3:58los cuales no están ni Unidos ni
4:01metabolitos estos van al hígado y se
4:04metabolizan y se producen metaolitos
4:05inactivos que posteriormente correcto
4:08van a ser eliminados por la vía renal o
4:10por la vía biliar
4:14hablando específicamente la absorción y
4:17sus características tenemos que notar
4:19qué es lo importante para triunfarmaco
4:21sea un correctamente absorbido la
4:24liposolubilidad entre más liposoluble
4:26mayor será la absorción el tamaño del
4:29celular entre más pequeño es más
4:30rápidamente absorbido Sí pero tal vez
4:33mucho más rápidamente eliminado la
4:36superficie absorción correctísimo y
4:38hipotéticamente digamos que nuestra zona
4:40intestinal está afectada hay menor zona
4:41en la cual se puede absorber el fármaco
4:43y Por ende va a llegar menor cantidad
4:44durante sanguíneo
4:46ionización del principio activo esto es
4:48muy importante porque los fármacos que
4:51son ionizados o mantienen una carga son
4:53mucho más rápido y fácilmente eliminados
4:55ya que estos no pueden ser reabsorbidos
4:59por otro lado Cuáles son los mecanismos
5:01de transporte o quienes aseguran de que
5:03este fármaco llegue a sanguínea bueno
5:05son los básicos que aprendimos en la
5:07parte de biología en nuestra formación
5:08como médicos o incluso en las cuales el
5:10colegio temas los días activas que
5:12utilizan energía las pasivas que no
5:15utilizan energía la difusión simple o la
5:18difusión facilitada que va a depender
5:20del transportadores por otro lado la
5:23filtración que eso podemos verlo
5:25muchísimo mejor en el apartado siguiente
5:29el siguiente proceso a conocer es el
5:32fenómeno del primer paso Pero qué es el
5:35fenómeno del primer paso básicamente la
5:39transformación de todo fármaco en
5:41sustancia activa o inactiva y ese punto
5:44es muy importante muchachos porque ya
5:47que todos los fármacos que contengan una
5:49sustancia activa como podemos ver aquí
5:51son Quienes son transformados en el
5:54hígado de una forma muy fácil y muy
5:58sencilla a metabolitos inactivos
6:00mientras que existen otros que están de
6:05forma inactiva los cuales una vez que
6:08pasen en el hígado mantienen una cara
6:10positiva o se activan ya que son
6:12conocidos Como profármacos que necesitan
6:15llegar al hígado para posteriormente
6:17poder activarse de una forma correcta y
6:20tener un efecto en el organismo
6:22el siguiente proceso conocido como la
6:25distribución no tenemos tres tipos de
6:28tipos de distribución la cual será
6:32depósito celular depósito graso o
6:35depósitos en el lugar de absorción
6:38siendo el primero los órganos que puede
6:42ser el hígado como número uno vaso
6:44corazón y circulación sanguínea correcto
6:47hay cierto tipo de fármacos los cuales
6:50se mantienen dentro de circulación
6:51sanguínea de forma perenne ya que o está
6:54encargados o tienen un tamaño muy grande
6:55y pueden no pueden ser eliminados los
6:59depósitos grasos en cambio tienen que
7:00ver con la redistribución Qué quiere
7:03decir eso que es la eliminación de los
7:05fármacos sin actividad ya que esto se
7:08adosan con los depósitos grasos y se
7:10elimina una forma mucho más rápida
7:11lastimosamente no hay fármacos que hagan
7:14que bajes de peso más rápido porque se
7:15unan con las grasas no no no eso quiero
7:17aclararlo de que no
7:18los depósitos en lugar de absorción por
7:21otro lado quiere decir los que son de
7:23poca solubilidad es decir que se van
7:26absorbiendo a medida que esto se
7:28solubiliza es decir sábados son una
7:31molécula que tiene que solubilizarse y
7:33cuando estas molécula se solubiliza a
7:35ese libera el fármaco y Por ende puede
7:37hacer su efecto en el organismo
7:39cuando hablamos de la biotransformación
7:42del fármaco va a depender básicamente
7:43las enzimas que están ubicadas en el
7:45retículo liso del hígado esto explicará
7:48Por qué la mayor parte de la
7:50metalizacion O Bio transformación ocurre
7:52en él ya que estas escasean a nivel los
7:55otras estructuras tipo el riñón tipo
7:57pulmón o el epitelio gastrointestinal
7:59por eso Y recalco es que debido a su
8:03alta tasa o número de enzimas ubicadas
8:05en el riñón Es que la mayor cantidad de
8:09meteorización ocurre en el hígado
8:14cuando hablamos de la metabolización O
8:16la fase número uno hablamos de tres
8:18subprocesos la oxidación reducción y la
8:21hidrólisis ahora en este punto hacemos
8:25referencia que la oxidación es
8:26básicamente la adición de un grupo de
8:30oxígeno en la molécula o en la forma
8:32química del fármaco para que este se
8:34pueda desaparecer
8:35la reducción en cambio tiene que ver con
8:39la administración de oxígeno o adición
8:42de grupo hidrogenión y Por ende se
8:45reduce la forma química del fármaco
8:47la hidrólisis En cambio es que por culpa
8:50del agua literalmente el agua se encarga
8:52de descomponer el fármaco en sustancias
8:55asociadas al agua
8:57en la fase número 2 o mejor conocida
9:00como
9:01conjugación hablamos que el fármaco pasa
9:04por diferentes cinco subprocesos que son
9:07conocidos Como los gluconidos los
9:10sulfatos etéreos acetilación que es la
9:13más frecuente de estos procesos por la
9:15cual se mete la mayoría de los fármacos
9:16conjugación con glicina y el segundo más
9:19frecuente la metilación Esto va a
9:22depender de que fármaco hablaremos y en
9:24las próximas clases cuando hablemos un
9:25grupo de fármaco específico diremos Ok
9:27ese se conjuga por medio de tal su
9:28proceso
9:31Cuáles son las vías eliminación más
9:32conocidas que tenemos que recordar la
9:35vida renal la pulmonar la digestiva y
9:40correcto chicos otras vías como les
9:43mencionaba puede ser de una forma más
9:45didáctica para que lo recuerden que la
9:48vía más frecuente eliminación Siempre
9:50será la vía renal casi un 90% de los
9:55fármacos los cuales nosotros utilizamos
9:56son eliminados por la vida renal el
10:00siguiente 5% se reparte entre la vía
10:02digestiva y otras vías y el restante 5%
10:04va a ser por vía pulmonar
10:10dentro de la excreción para que tengamos
10:12un contexto un poco más claro entonces
10:13la vida renal que lo hace por medio a la
10:16filtración renal secreción tubular y
10:18reabsorción tubular es por eso que
10:20estemos un fármaco el cual lastimosa se
10:23elimine por esta vía y está afectada con
10:25un paciente con una insuficiencia renal
10:26que es muy importante conocer eso
10:28notaremos que habrá un acúmulo el
10:30fármaco en el organismo y correcto puede
10:31llevar a tener tipo reacciones adversas
10:33bastante frecuentes e inesperadas solo
10:36porque no hicimos una correcta historia
10:38clínica la vía pulmonar lo hace por
10:41medio de transporte activo ellos son más
10:42que nada fármacos que usan de forma
10:43directa por la vía pulmonar y la
10:46digestiva cuando hablamos de saliva
10:47circulación entre hepática y la vía
10:50rectal
10:53ahora cuáles son las vías puntualmente
10:57la orina heces pulmones que hemos
11:00conversado y las otras vías que les
11:02mencionaba al inicio el video era saliva
11:04sudor también por el pelo lágrimas y
11:08otros lo interesante es que aquí la
11:10proporción es tan baja que es casi que
11:12imperceptible y realmente no hace un
11:14efecto bastante llamativo en el ser
11:16humano entonces cómo resumimos la
11:18farmacocinética entonces un cuadro que
11:20lo puedes recordar de aquí para
11:23primero la liberación del fármaco la
11:27cual es básicamente la administración
11:28del fármaco y liberado de su principio
11:30activo en el sitio de absorción el sitio
11:34absorción por otro lado cuando se usa la
11:36vía oral no tenemos que es por medio de
11:38transporte entérico y metabolismo
11:39entérico por el cual se absorbe entonces
11:42Una vez que se absorbe el fármaco
11:44pasamos al tercer punto que es la
11:45distribución ahora esta puede seguir
11:48intravascular extravascular y fijo con
11:50la misma proteínas porque la unión de
11:52proteínas es quien da el factor
11:53importante para la semilla del fármaco
11:56como les mencionaba este proceso es si
11:59pasamos por día de la vía oral pero si
12:01la administración Es intravenosa es
12:03directamente sistémica claramente no
12:05tiene que nivelar librarse ni absorberse
12:07porque ya logró el objetivo que es aquí
12:09llegar a la circulación sistémica
12:12metabolismo Entonces como hemos
12:14conversado pasa por la fase 1 y fase 2 y
12:17posterior y que ocurre la eliminación
12:19del fármaco por medio de las tres vías
12:21más frecuentes y a su vez las otras que
12:23hemos conversado en el día de hoy
12:26ahora vamos con la segunda parte de la
12:28clase hoy la armaco dinamia
12:32los tópicos de la clase del día de hoy
12:34son los siguientes generalidades de la
12:38farmacodinamia dianas de acción receptor
12:42e interacciones farmaco receptor curva
12:45dosis respuesta un punto bastante
12:48preguntado por todos ustedes y mis redes
12:49sociales y la tolerancia farmacológica
12:52obviamente diferenciando la resistencia
12:54y la ataque filaxia antes de seguir
12:58recuerda suscribirte y seguirnos en
13:00nuestras redes sociales para que
13:01aprendas mucho más sobre fármaco
13:03Ok antes de ir al pato fuerte tenemos
13:05que saber las generalidades como
13:08hablamos de fármacocinética y aquí
13:09arriba Te dejo el video para que lo veas
13:11si no aprendiste esa clase hablaremos de
13:13la farmacodinamia puntualmente como el
13:16efecto del fármaco sobre el organismo es
13:20decir las diferentes acciones que los
13:22fármaco realizan el cuerpo para poder
13:23producir en el cambio en el organismo o
13:26sea este beneficioso o maléfico Entonces
13:28definimos como acción específica la
13:31interacción con las dianas
13:32farmacológicas las dianas farmacológicas
13:35son los receptores o las zonas de acción
13:39acciones inespecíficas que por las
13:42propiedades químicas del fármaco o las
13:45que produce dentro del ser humano
13:47se objetivizan y se pueden ver en el
13:51mismo es decir no son las dianas
13:54la especificidad es la selectividad por
13:58un receptor determinado Y esto es
14:01importante chicos ya que tenemos que
14:02recordar que es lo que a nosotros nos va
14:05a dejar Claro que un fármaco tenga una
14:07función específica si el fármaco a
14:10funciona de receptor b y el B produce
14:12momento la presión arterial punto eso
14:14hace pero si el fármaco a funciona sobre
14:17estores a y b y el segundo baja la
14:20presión arterial y el otro la sube
14:21básicamente o no hay ningún efecto eso
14:23es lo que no hace bastante bueno tener
14:25los fármacos que tengan especificidad
14:28Y eso es muy sencillo recordar
14:31porque dentro de las propiedades que
14:33tiene nuestro fármaco para que esto
14:35ocurra son las siguientes que la acción
14:38las molaridad y los cambios de pH ya que
14:42si uno de ellos se ve alterado en
14:45relación al receptor no habrá efectos
14:47sobre la Diana farmacológica y como no
14:49hay efectos sobre la Diana no habrá
14:51efecto en el ser humano
14:53cuando hablamos de Diana farmacológica
14:55hablamos de tres cosas puntualmente las
14:57enzimas transportadores y los receptores
15:00las enzimas tienen De igual forma una
15:03función Irreversible o reversible
15:05obviamente recordando que irreversibles
15:07que sea dos o el fármaco se elimina y
15:10reversibles quesados al fármaco y luego
15:12se separa y este puede seguir
15:13funcionando Y por supuesto los falsos
15:16sustratos Qué quiere decir esto que el
15:18fármaco tiene una forma conformacional
15:20la cual se acoplar la cima y le va a
15:22eliminar Recuerden que a veces en
15:24ciertas acciones terapéuticas hay un
15:26exceso de enzimas y tenemos que entonces
15:29disminuirlas con falsos sustratos
15:32dentro de los transportadores el número
15:34uno es la proteína número uno va a haber
15:36redundarse en el organismo que es la
15:37albúmina
15:39y dentro de los sectores Hablamos más
15:41que nada los canales iónicos porque
15:43cuando hablamos los canales iónicos
15:44tenemos que recordar que estos se van a
15:48encargar de que de modificar su función
15:49y cuando fijamos la función hablamos de
15:52la apertura o cierre de canal y también
15:55hay otro tipo de receptores que son los
15:57acoplados a proteínas g o de segundo
15:58mensajero los cuales se encargan de
16:01síntestizar un segundo mensajero químico
16:03que puede ser calcio ampps cíclico entre
16:07otros los cuales van a llevar esa
16:09información adentro de la célula y
16:11provocar un cambio conformacional
16:15lo más importante de esto es recordar
16:17dónde están ubicados nuestro receptores
16:19que puede ser dentro de la membrana
16:21fuera la membrana en el citoplasma o
16:25incluso en el núcleo
16:28dentro de los tipos receptores hablamos
16:31que pueden ser directos como los canales
16:33iónicos o los indirectos que son los de
16:35proteínas g o de segundo mensajero
16:40por otro lado cuando hablamos
16:42interacciones farmaco receptor vamos a
16:44hacer un poco más puntuales en relación
16:46al tipo de enlace que presente la tasa
16:49de Unión y la eficacia los tipos de
16:52enlaces pueden ser irreversibles como
16:54los covalentes y reversibles como las
16:56fuerzas de vandeds que son las más
16:58débiles
16:59la tasa Unión es la capacidad del
17:02fármaco de fijarse un receptor entre más
17:05alta esta sea más Irreversible va a ser
17:08y la eficacia por otro lado es la
17:11capacidad del fármaco en producir un
17:13efecto biológico
17:15dentro de la tasa de Unión tenemos que
17:18recorrer entonces la función del fármaco
17:20con receptor de hacer el complejo
17:23fármaco actual como tal mientras que la
17:25eficacia sería Entonces el complejo
17:27fármaco receptor y la posibilidad o la
17:30capacidad de producir el efecto
17:35de acuerdo el mecanismo acción tenemos
17:37dos tipos agonistas o antagonistas y de
17:40ellos de los agonistas tenemos Entonces
17:43los puros y los parciales los puros
17:47presentan amifidalidad y actividad
17:49intrínseca y los parciales Claro que
17:52tienen afinidad pero menor actividad
17:54intrínseca es decir menor capacidad de
17:56agonizar los antagonistas por otro lado
17:59tienen afinidad pero no actividad
18:02intrínseca básicamente funciona como
18:04tapones es decir bloquea que vengan
18:07otras moléculas agonistas para poder de
18:09esa forma evitar la activación de
18:11receptor
18:13de acuerdo al mecanismo de acción
18:15tenemos Entonces los agonistas farmacoa
18:18que se mezcla con receptor haciendo el
18:21complejo fármaco receptor o agonista
18:23receptor y produce un efecto correcto De
18:27igual forma tendremos Entonces el
18:29fármaco B que es su efecto se mezcla con
18:33el receptor haciendo el complejo
18:36bloqueante receptor o fármaco b receptor
18:38Y esa forma impedimos el efecto ya que
18:42el fármaco va no podrá llegar al
18:45receptor porque ya va a estar como hecho
18:47el complejo Y de esa forma No habrá
18:48ningún efecto
18:50la curva dosis respuesta es uno de los
18:52puntos bastante odiados por todos los
18:54estudiantes de Medicina ya que no tienen
18:56una buena o correcta explicación Así que
18:58al día de hoy te lo va a tratar de
18:59explicar una forma que tú la puedas
19:01recordar interpretar al día de hoy muy
19:03fácilmente primero qué es lo que vas a
19:06poder entender de esta curva la
19:08cuantificación de la interacción del
19:09fármaco con el receptor la relación de
19:12la dosis con el efecto que eso es
19:15bastante importante y por último otros
19:17conceptos que obtenemos de la misma que
19:19son la dosis eficaz el efecto máximo es
19:23decir la actividad intrínseca Y por
19:25último el pendiente de la curva que
19:27básicamente nos va a decir en margen
19:30terapéutico ahora si nos extrapolamos a
19:32la curva como tal para poder explicarla
19:37Esta es la famosa curva de una forma
19:39bastante sencilla o vista Entonces en
19:43este punto notamos el umbral que tenemos
19:45que superar para que el fármaco tenga un
19:47efecto en el cuerpo
19:49la dosis efectiva 50 que es estudiada en
19:52este punto para decir ok La mayoría de
19:54los pacientes tuvieron un efecto
19:55benéfico en la utilización del fármaco
19:58recordando que en este punto es la
20:00respuesta o el porcentaje del mismo o es
20:03decir la dosis máxima a la cual podemos
20:04utilizar o el punto máximo que el
20:07fármaco va a llegar y una vez que esté
20:09llega la curva baja o se mantiene un
20:11tiempo y luego disminuye
20:14otro punto importante cuando hablamos de
20:16la tolerancia farmacológica es la
20:19disminución gradual del efecto que
20:21quiere decir la utilización continua del
20:23fármaco que pues en tiempo variable
20:24puede ser días meses años y que el
20:27paciente refiere que ya no tiene ningún
20:28efecto que no le hace misma dosis la
20:31misma solución sus problemas etcétera
20:33Pero en cambio la tequilaxia es la
20:36pérdida brusca del efecto farmacológico
20:38que es muy diferente a dosis habituales
20:40esto se ve bastante con fármacos tipo
20:43los opioides los cuales se utilizan
20:45bastante para el dolor y el paciente de
20:48forma brusca a la semana o incluso en
20:50días y a veces incluso con la primera
20:52dosis puede perder el efecto de la
20:55pérdida del dolor o en analgesia

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