Aula de Farmacologia | Agonistas e Antagonistas | Farmacologia Fácil | Prof. José. — Transcript

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1. 0:00Fala meu querido aluno minha querida
2. 0:01aluna seja bem-vindo ao canal
3. 0:03farmacologia fácil aonde você aprende
4. 0:06farmacologia fisiologia terapêutica e
5. 0:09muitas outras matérias relacionadas a
6. 0:11cuidados do seu paciente toda semana
7. 0:14toda quinta-feira por isso se você não é
8. 0:17daqueles que gosta de faltar aula porque
9. 0:21tem gente que gosta sim de faltar a aula
10. 0:23só para ficar em casa jogando joguinho
11. 0:26se você não é desses já se inscreve
12. 0:29ativa as notificações porque aí você vai
13. 0:33ser notificado quando a aula chegar aqui
14. 0:36no YouTube aí você está no ônibus tá em
15. 0:38casa tá chegando na faculdade tá
16. 0:41trabalhando e de repente Professor José
17. 0:43postou uma aula nova e aí você consegue
18. 0:45lá ativar lembrete guardar salvar para
19. 0:49que no momento oportuno aquele momento
20. 0:51de descanso aquele momento que você quer
21. 0:54realmente esclarecer pensar na vida você
22. 0:57possa assistir uma aula aqui do canal
23. 0:59Então aproveita a dica coloca lá nas
24. 1:03notificações clica e já se inscreve
25. 1:04porque o tema de hoje é um tema de
26. 1:06conceito conceito novamente assim como
27. 1:10esse mês esse mês eu tô muito filosófico
28. 1:11eu tô sentindo o professor José muito
29. 1:15filosófico pensando em conceitos básicos
30. 1:18Mas é bom sempre é bom Por isso que teve
31. 1:21aula já de tipos de receptores faixas
32. 1:24terapêuticas né e agora vamos falar de
33. 1:27agonistas e antagonistas e vamos
34. 1:29raciocinar sobre esse tema e depois
35. 1:32nesse mês tem surpresa Não vou falar mas
36. 1:34tem muitas surpresas legal também nessa
37. 1:37vertente filosófica de conceitos show
38. 1:41então hoje o tema é agonistas E
39. 1:45antagonistas aí você vai relacionar isso
40. 1:47na sua vida com seu melhor amigo que é
41. 1:49um agonista ou antagonista e aprender a
42. 1:52farmacologia comigo então vamos para
43. 1:54aula
44. 2:01muito bem antes e mais nada o que é uma
45. 2:05molécula agonista agonista não tem
46. 2:09ninguém que eu conheço que explique
47. 2:12melhor que golan golan sim tem livro de
48. 2:16farmacologia é um grande um grande
49. 2:19pesquisador David Goulart ilustrador
50. 2:23também olha os livros do golam de
51. 2:26farmacologia é são muito bons porque
52. 2:29eles fazem conceitos
53. 2:30conceitos básicos relacionados com a
54. 2:33fisiologia então Recomendo vocês
55. 2:35inclusive os livros estão liberados na
56. 2:36internet você coloca no Google lá
57. 2:38farmacologia goulain aparece para vocês
58. 2:41lá então vou lá ele define
59. 2:44agonista como uma molécula que se liga
60. 2:47um receptor e ou estabiliza e o receptor
61. 2:51uma proteína uma enzima ele se
62. 2:54estabiliza numa determinada conformação
63. 2:58que habitualmente é a conformação ativa
64. 3:04quando ligado por um agonista por
65. 3:06exemplo né um receptor típico tem mais
66. 3:10tendência a se encontrar numa
67. 3:12conformação ativa do que numa
68. 3:14conformação inativa tá muito bem então o
69. 3:20receptor Esse é o agonista o antagonista
70. 3:24ele é o fárma que vai deslocar o
71. 3:28agonista daquela posição ou vai diminuir
72. 3:32o resultado do agonista sobre aquele
73. 3:36receptor e ele sozinho o antagonista
74. 3:39sozinho não é capaz de mexer no efeito
75. 3:44do receptor o resultado da ativação do
76. 3:47receptor então o antagonista tem essas
77. 3:49duas características ele pode diminuir o
78. 3:53resultado do agonista né fazendo com que
79. 3:56ele produz uma resposta parcial ou zero
80. 3:59e ele sozinho não é capaz
81. 4:04começar resposta sobre o receptor tá
82. 4:07então o antagonista até mais simples né
83. 4:09da gente da gente entender agora nós
84. 4:15temos o agonista por exemplo que nós
85. 4:17chamamos de agonista parcial Olha só
86. 4:21agonista parcial E aí nós temos uma uma
87. 4:27características dúbia quantos agonista
88. 4:30porque porque o agonista parcial ele
89. 4:33desempenha uma função sobre o receptor
90. 4:37menor que o agonista endógeno eu só
91. 4:42tenho por exemplo um opióide endógeno
92. 4:44endorfina que atua sobre o receptor me
93. 4:47em 100% e eu tenho um agonista parcial
94. 4:51ele vai ocupar o lugar do agonista
95. 4:55endógeno e também vai
96. 4:57modificar a conformação do receptor e
97. 5:00gerar uma resposta mas uma resposta
98. 5:02menor
99. 5:04do agonista endógeno Então posso
100. 5:07considerar um agonista parcial
101. 5:09um antagonista não
102. 5:12pode mas ele não é o antagonista porque
103. 5:16sozinho ele faz resposta sobre o
104. 5:20receptor o antagonista não então a gente
105. 5:23pode considerar de resultado final sim
106. 5:25ele aparentemente ele Vai resultar no
107. 5:28efeito antagônico ao agonista endógeno
108. 5:31mas ele não é um antagonista o agonista
109. 5:34parcial porque sozinho ele faz efeito o
110. 5:37antagonista não legal né e ainda nós
111. 5:40temos o agonista inverso inverso já falo
112. 5:43tudo né porque existem receptores que
113. 5:46mesmo sem elegante mesmo sem elegante
114. 5:50endógeno fazem resposta
115. 5:53intrínseca ele se auto ativam ele sempre
116. 5:57mudam a conformação sem nenhum ligante
117. 5:59endógeno e causa uma resposta
118. 6:01endógena uma resposta dentro do nosso
119. 6:03corpo e o agonista agonista inverso
120. 6:07quando ele se liga ele vai suprimir essa
121. 6:12resposta endógena sozinho mais uma vez
122. 6:15ele é ele não é um antagonista porque
123. 6:18ele faz a resposta sozinho entende ele
124. 6:21não precisa de um outro molécula para
125. 6:22resultar um efeito um efeito no nosso
126. 6:24organismo Então mas o valorista inverso
127. 6:28ele vai se ligar nesse receptor que tem
128. 6:30atividade por conta né automática e vai
129. 6:33suprimir vai abolir a atividade
130. 6:35intrínseca constitutiva desse receptor
131. 6:39livre e por isso que ele vai causar um
132. 6:41efeito contrário Então vou mostrar uma
133. 6:43figura para você que tá aí que vai
134. 6:45elucidar melhor vai clarear o teu
135. 6:48conhecimento sobre esse assunto agora
136. 6:49que eu acabei de explicar então nessa
137. 6:52nesse gráfico aqui de concentração então
138. 6:55aqui eu tô aumentando a concentração né
139. 6:58do componente agonista inverso
140. 7:01antagonista e agonista seja parcial ou
141. 7:05total tá então aqui eu tenho a eficácia
142. 7:08de ativação né sobre aquele receptor
143. 7:10então o antagonista não vai deixar
144. 7:15ter atividade
145. 7:18atividade zero tá aqui eu tenho o
146. 7:24antagonista o antagonista
147. 7:28o perdão o agonista que vai ativar vai
148. 7:31aumentar eficácia da atuação daquele
149. 7:34receptor então ativa aumenta a
150. 7:38porcentagem de eficácia daquele receptor
151. 7:42sobre aquele receptor e o agonista
152. 7:44inverso faz o contrário porque ele
153. 7:46retira a atividade constitutiva daquele
154. 7:49receptor então o componente constitutivo
155. 7:51a resposta constitui construtiva daquele
156. 7:54receptor que inclusive está contida aqui
157. 7:58nessa resposta de aumento esse
158. 8:01componente está aqui dentro ela vai ser
159. 8:05suprimida o que não acontece com o
160. 8:07antagonista Então vai ser suprimida
161. 8:11pelo agonista e inverso show então Aqui
162. 8:15nós temos mais clareza na explicação do
163. 8:19que é o agonista inverso E aí nós temos
164. 8:21vários tipos de agonistas como eu falei
165. 8:24vamos fazer um check-list aqui então dos
166. 8:27tipos de agonistas e antagonistas vamos
167. 8:29lá bom agonista Total nós temos então
168. 8:33uma resposta de 100% algorista Total nós
169. 8:37temos uma resposta de 100% do efeito
170. 8:40sobre o receptor agonista parcial ele
171. 8:44vai desempenhar menos de 100% ou seja o
172. 8:47agonista endógeno que é a substância que
173. 8:49ativa 100% naturalmente o receptor não
174. 8:53vai conseguir atuar Então por quê Porque
175. 8:55tá ocupado o receptor com agonista
176. 8:57parcial que não é um antagonista porque
177. 8:59ele tem resposta sozinho né ele Tem
178. 9:01resposta e ativação ele expressa efeito
179. 9:04sobre o receptor mas menor do que o
180. 9:07agonista total por isso que alguns
181. 9:09medicamentos dentro de classes
182. 9:11terapêutica tem mecanismo de agonista
183. 9:13agonismo parcial e são utilizadas às
184. 9:17vezes para diminuir efeitos adversos dos
185. 9:19parceiros dele ou do próprio resultado
186. 9:22terapêutico final né do uso do
187. 9:24medicamento então o agonista parcial
188. 9:26diminui a resposta intrínseca do
189. 9:29receptor e por isso que alguns até
190. 9:31chamam de antagonista mas não é certo o
191. 9:33antagonista não tem resposta nenhuma o
192. 9:35agonista inverso né que vai diminuir vai
193. 9:37suprimir a resposta do receptor não
194. 9:40deixando nem a resposta constitutiva
195. 9:43dele por isso que não é todo receptor
196. 9:45que tem um agonista inverso não é todo
197. 9:48receptor é só aquele receptor que tem
198. 9:50resposta construtiva hein não Tem
199. 9:52Resposta intrínseca construtiva aquele
200. 9:54que não expressa a resposta intrínseca
201. 9:56construtiva ou seja precisa de um
202. 9:58agonista para ser ativado para ter a
203. 10:01resposta intrínseca esse não vai ter
204. 10:02munície inverso então isso inverso
205. 10:04aquela molécula que liga no receptor e
206. 10:07impede a resposta constitutiva dele e
207. 10:10nós temos os antagonistas
208. 10:12competitivos que vão se ligar no mesmo
209. 10:16sítio de ação do agonista e daí vão
210. 10:20impedir a resposta dele esses tipo esse
211. 10:23tipo de antagonista quando ele não faz
212. 10:25ligação e reversível né ele pode ser
213. 10:29deslocado pela agonista que vai retirar
214. 10:32ele no momento que ele aumenta a
215. 10:34concentração ali próximo do receptor
216. 10:37isso é chamado de lei da ação das massas
217. 10:39então vai deslocar o antagonista é a
218. 10:42resposta retorna mas ela tem um atraso
219. 10:45porque afinal tinha um antagonista lá
220. 10:47ocupando o lugar é como se você fosse
221. 10:51ter que descansar no ônibus tá cansado e
222. 10:54daí pegou um ônibus né meu Deus do céu
223. 10:57tô cansado quero sentar todos os lugares
224. 10:59ocupados e você não consegue descansar
225. 11:02mano você quer e aí para uma vez o
226. 11:05ônibus desce uma pessoa e você tem lá o
227. 11:08seu banco para sentar você vai conseguir
228. 11:10descansar mas atrasou um pouquinho Esse
229. 11:13é o efeito do antagonista de mesmo sítio
230. 11:16de ligação tá aí nós temos o antagonista
231. 11:19Irreversível que daí não é nem
232. 11:21competitivo porque ele vai se ligar
233. 11:23covalentemente a proteína ao alvo e essa
234. 11:27proteína vai ter que ser degradada por
235. 11:29uma nova proteína ser lançada na
236. 11:32membrana plasmática uma nova enzima ser
237. 11:33produzida para ter atuação de novo
238. 11:36porque com o antagonista Irreversível
239. 11:38ligado não tem efeito normalmente
240. 11:40pessoal quando eu tenho o termo
241. 11:42Irreversível não é bom na farmacologia
242. 11:44Então são toxinas são substâncias
243. 11:47perigosas que tem efeito antagonista
244. 11:49Irreversível por exemplo e nós temos os
245. 11:52antagonistas de outro sítio delegação né
246. 11:56antagonistas que não são competitivos
247. 11:58mas não porque eles têm ação
248. 12:00Irreversível porque tem também os
249. 12:02reversíveis nessa situação mas eles são
250. 12:05não competitivos porque eles atuam em
251. 12:07outro local no alvo outro local no alvo
252. 12:10E assim a atividade
253. 12:12física resultado da ação do agonista é
254. 12:15diminuída e não tem volta então vamos
255. 12:17dar uma olhadinha aqui ó em alguns
256. 12:19gráficos né em alguns gráficos olha só
257. 12:22aqui
258. 12:24nós temos uma resposta um resultado de
259. 12:29um agonista isolado ou marcar ele aqui ó
260. 12:32isolado aonde ele vai aumentar a
261. 12:35concentração e a resposta aumenta olha
262. 12:37só a resposta vai chegar no momento
263. 12:39Aonde a maioria dos receptores estão
264. 12:42ativados ele vai dar um pico
265. 12:44de efeito e depois estabiliza um efeito
266. 12:47no agonista isolado aqui foi colocado
267. 12:50junto com ele um antagonista tá
268. 12:55competitivo reversível ou seja ele vai
269. 12:58ocupar o mesmo lugar desse agonista o
270. 13:01mesmo lugar então tem uma proteína lá né
271. 13:03ele vai ocupar o sítio de ligação vamos
272. 13:07fazer bem certinho aqui a membrana
273. 13:09plasmática proteína aqui ela é o lugar
274. 13:12do agonista o antagonista vai lá e vai
275. 13:14se ligar no mesmo lugar da agonista e o
276. 13:17antagonista não vai poder se ligar e aí
277. 13:21a resposta é zero por isso que atrasou
278. 13:24Olha só já tinha que estar aumentando a
279. 13:26resposta intrínseca e ela não aumentar
280. 13:29não aumenta não aumenta não aumenta não
281. 13:31aumenta mas chega um momento que esse
282. 13:34agonista vai se acumular tanto que ele
283. 13:37vai deslocar
284. 13:39o antagonista
285. 13:42E aí a resposta começa a acontecer
286. 13:46essa resposta começa a acontecer ela
287. 13:48expressa aqui ó
288. 13:50E aí ela vai fazer a mesma curva que
289. 13:53faria se não tivesse o antagonista por
290. 13:55isso que eu tenho um atraso do efeito
291. 13:58com o antagonista de mesmo sítio
292. 14:02delegação Tá agora quando eu tenho o
293. 14:06antagonista que não é do mesmo sítio
294. 14:09Olha o que acontece eu vou ter uma
295. 14:12resposta que intrínseca da agonista
296. 14:14isolado um leve atraso
297. 14:20um leve atraso da ação da agonista
298. 14:24isolado mas ele não consegue sustentar
299. 14:28efeito por quê Porque não vai adiantar
300. 14:31aumentar o agonista em torno daquela
301. 14:34proteína Olha só vamos desenhar aqui de
302. 14:36novo aqui o a molécula né o receptor
303. 14:39ligado ao agonista mas o antagonista vai
304. 14:42estar aqui em outro sítio então pode
305. 14:45aumentar o quanto quiser
306. 14:47o agonista em torno dessa região que não
307. 14:50tem o que fazer
308. 14:53show E aí pessoal nós temos aqui Então
309. 14:56nesse caso uma falha terapêutica muitas
310. 15:00vezes né ou uma hipofunção do agonista
311. 15:03porque não consegue chegar até a
312. 15:07concentração ótima para desempenhar um
313. 15:09bom efeito então o agonista de outro
314. 15:12sítio de ação ele Supreme o antagonista
315. 15:15perdão de outro sítio de ação ele
316. 15:17suprime ação da agonista Então
317. 15:19antagonistas desse tipo são usados como
318. 15:23fármacos para suprimir a resposta de
319. 15:26alguma molécula do nosso corpo que está
320. 15:28apresentando muito efeito então esses
321. 15:31antagonistas aqui são utilizados muito
322. 15:33utilizados para diminuir uma resposta
323. 15:35interna do nosso organismo causada por
324. 15:38um organismo
325. 15:39então eles vão suprimir a resposta dele
326. 15:42porque diminui por outro sítio de
327. 15:46ligação
328. 15:47e nesse gráfico né o último gráfico aqui
329. 15:50da nossa aula eu trago para vocês uma
330. 15:53outra visão desse processo porque aqui
331. 15:55eu tenho o agonista apenas o agonista
332. 15:59desempenhando papel dele aqui primeiro
333. 16:01na primeira curva e essa curva
334. 16:04tendencialmente caindo né uma tendência
335. 16:07de queda na presença de um antagonista
336. 16:10não competitivo aumentando a dose então
337. 16:12aqui numa dose aqui outra dose aqui numa
338. 16:15terceira dose aqui numa quarta dose Mas
339. 16:18por que isso não acontece Logo no início
340. 16:19né queda brusca porque normalmente o
341. 16:23agonista ele ocupa receptores
342. 16:25suficientes para o efeito dele mas o
343. 16:28corpo tem muito mais receptores e esse
344. 16:31muito mais receptores começa a se valer
345. 16:33quando a gente tem a ocupação do
346. 16:35antagonista então o antagonista vai se
347. 16:37ligar em alguns e o restante começa a
348. 16:40ser ocupado continua sendo ocupado pelo
349. 16:42agonista Então essa resposta ela é
350. 16:44diminuída ela é de certa forma atrasada
351. 16:46porque a cur a mesma aqui mais uma vez
352. 16:49atrasada mas aqui já começa a cair Olha
353. 16:52só não consegue mais alcançar a
354. 16:55concentração máxima porque já
355. 16:57suficientemente os receptores do nosso
356. 17:00corpo estão bloqueados
357. 17:02estão recebendo ação do antagonista e
358. 17:06não tem mais muitos disponíveis para
359. 17:08ação do agonista aí a resposta começa a
360. 17:11cair então não começa com atraso do
361. 17:14efeito né porque começa a ter que ocupar
362. 17:16outros receptores
363. 17:17ampliar a ação do antagonista por isso
364. 17:20que tem um atraso mas logo em seguida
365. 17:22tem uma queda né uma queda porque não
366. 17:26tem mais receptores disponíveis pela
367. 17:28ação do antagonista e assim nós temos
368. 17:31fármacos que atuam como agonistas
369. 17:33farmacos que atuam como o antagonistas e
370. 17:37também interações e medicamentosas
371. 17:39medicamentos que por terem ação sobre o
372. 17:42mesmo receptor ou apresentar o mesmo
373. 17:44efeito no nosso organismo só que
374. 17:45antagônico
375. 17:47sofre né gera uma interações
376. 17:49medicamentosas que é um assunto bem
377. 17:50interessante que eu posso trazer aqui
378. 17:52para o canal também muito bem o mais
379. 17:55importante da aula de hoje é você sair
380. 17:57daqui sabendo o que é o agonista total o
381. 18:01agonista parcial e agonista inverso O
382. 18:03que são os antagonistas competitivos e
383. 18:06não competitivos e como em alguma
384. 18:09questão de fármaco Por exemplo quando
385. 18:11apresentam os gráficos como vocês estão
386. 18:14relacionam com esse tipo de
387. 18:16comportamento do fármaco sobre o
388. 18:19receptor se você saíram dessa aula com
389. 18:21esse conhecimento missão cumprida desse
390. 18:24professor e se não saíram deixe nos
391. 18:26comentários aqui que eu ajudo vocês a
392. 18:28melhorar ainda mais o conhecimento sobre
393. 18:30esse assunto até a próxima aula e fique
394. 18:33comigo né Não se esqueça de se inscrever
395. 18:35ativar as notificações toda semana tem
396. 18:37aula não perca as aulas aqui do nosso
397. 18:39perfil tchau tchau