Холинергические средства (часть 1: М,Н–холинергические средства. М-холинергические средства) — Transcript

Full transcript

1. 0:03здравствуйте тема сегодняшней лекции
2. 0:06холинергические средства как вы знаете
3. 0:09вегетативная нервная система
4. 0:10подразделяется на симпатическую или
5. 0:13адренергические иннервацию так как
6. 0:15импульс передается посредством выделении
7. 0:17нейромедиатора норадреналина и
8. 0:20парасимпатическую или холинергические
9. 0:22систему где передача импульса
10. 0:24осуществляется с помощью наира медиатора
11. 0:27ацетилхолина ацетилхолин синтезируется
12. 0:30из холина и ацетил коэнзим а а в
13. 0:32пресинаптической мембране при участии
14. 0:35фермента halen ацетил трансфер азы
15. 0:37и депонируется синоптических везикулах
16. 0:40при поступлении нервного импульса
17. 0:42происходит деполяризация мембраны
18. 0:45синоптических окончаний которые вызывает
19. 0:48быстро ток ионов кальция в клетку в
20. 0:50результате происходит слияние мембран и
21. 0:53синаптических пузырьков с плазматической
22. 0:55мембраной и таким образом запускается
23. 0:58процесс высвобождения их содержимого
24. 1:02выделены синаптическую щель ацетилхолин
25. 1:05вступает во взаимодействие с холина
26. 1:08рецепторами на по синаптической мембране
27. 1:10холина рецепторы подразделяются на
28. 1:13мускарин чувствительные они обозначаются
29. 1:16как м холина рецепторы и никотин
30. 1:18чувствительные или н холина
31. 1:20рецепторы известно 5 подтипов м
32. 1:23холинорецепторов м1 холина рецепторы
33. 1:26локализуется главным образом в
34. 1:29центральной нервной системе и enter а
35. 1:32храм афина подобных клетках желудка м2
36. 1:35это основной подтип м холинорецепторов
37. 1:38сердца м3 в гладкой мускулатуре
38. 1:41и экзокринных и железах м4 располагается
39. 1:44в сердце легочных альвеолах и
40. 1:47центральной нервной системе м5 в слюнных
41. 1:50железах
42. 1:51в радужной оболочке глаза и центральной
43. 1:54нервной системе и нахален рецепторы
44. 1:57подразделяются на два подтипа
45. 1:59nn холина рецепторы или рецепторы
46. 2:01нейронального типа
47. 2:02они представлены в коре больших
48. 2:04полушарий
49. 2:05продолговатом мозге спинном мозге наира
50. 2:09гипофизе
51. 2:09вегетативных ганглиях мозговом слое
52. 2:12надпочечников и карательных клубочках 2
53. 2:16под
54. 2:16тип n холина рецепторы мышечного типа
55. 2:19обозначаются как
56. 2:21нмх ли на рецепторы и локализуются они
57. 2:24скелетных мышцах
58. 2:26in холина рецепторы состоят из пяти
59. 2:28субъединиц формирующих ионный канал
60. 2:32ацетилхолин взаимодействует с
61. 2:34альфа-субъединица н halen рецепторы при
62. 2:36этом изменяется проницаемость мембраны
63. 2:39открывается натриевый канал натрий
64. 2:42поступает внутрь клетки и в результате
65. 2:44происходит процесс деполяризации на
66. 2:46мембране это приводит к передачи
67. 2:49возбуждения и возникновению эффекта
68. 2:52например сокращение скелетной мышцы при
69. 2:57взаимодействии ацетилхолин с м холина
70. 2:59рецепторами
71. 3:00большую роль в передаче импульса играют
72. 3:03g белки которые в зависимости от под
73. 3:06типа рецепторов влияют на вторичные
74. 3:09мессенджеры
75. 3:10так м 1 м3 и м5 холина рецепторы
76. 3:13сопряжены с g-белком который активирует
77. 3:18инозитол фосфатную систему и повышает
78. 3:21уровень
79. 3:22ионов кальция цитоплазме тем самым
80. 3:25вызывает эффекты возбуждения например
81. 3:27выбрать секрета или сокращение гладкой
82. 3:30мускулатуры и так далее м 2 м 4 halen
83. 3:34рецепторы сопряжены с джи ай дукум
84. 3:36который наоборот снижает уровень кальция
85. 3:39цитоплазме за счет подавления
86. 3:41аденилатциклазы системы и таким образом
87. 3:44проявляются эффекты угнетения например
88. 3:48замедление проведения импульса в
89. 3:51проводящей системе сердца эффект
90. 3:53ацетилхолина очень кратковременный так
91. 3:56как он быстро подвергается гидролизу под
92. 3:58действием фермента ацетилхолинэстеразы
93. 4:01до холина и уксусной кислоты таким
94. 4:04образом синапс готов к восприятию нового
95. 4:07импульса
96. 4:08значительная часть молекулы холина около
97. 4:1050 процентов захватывается
98. 4:13пресинаптической мембраной и в
99. 4:15дальнейшем используется для синтеза
100. 4:17ацетилхолина давайте разберем какие же
101. 4:21эффекты вызывает ацетилхолин ацетилхолин
102. 4:24стимулирует и м и н холина
103. 4:26рецепторы но при системном его действие
104. 4:28преобладают м меметический эффекты
105. 4:31ацетилхолин угнетает работу сердца
106. 4:33вызывает брадикардию угнетает проведение
107. 4:36импульса по проводящей системе сердца
108. 4:39эти эффекты связаны со стимуляцией м2
109. 4:42холинорецепторов
110. 4:43за счет стимуляции м3 холинорецепторов
111. 4:46ацетилхолин повышает тонус
112. 4:48желудочно-кишечного тракта
113. 4:50бронхов мочевыводящих путей усиливается
114. 4:53перистальтика кишечника также повышается
115. 4:57секреция желез бронхов желудка
116. 4:59кишечника слюнных и слезных и наса
117. 5:02глоточных желез ацетилхолин вызывает
118. 5:05сужение зрачка за счет сокращения
119. 5:08круговой мышцы радужной оболочки глаза
120. 5:11радужная оболочка при этом становится
121. 5:14тоньше раскрываются углы передней камеры
122. 5:18и улучшается отток внутриглазной
123. 5:20жидкости из передней камеры глаза через
124. 5:24фонтанного пространство шлемов канал
125. 5:27также при стимуляции м холинорецепторов
126. 5:30сокращается ресничной мышцы глаза это
127. 5:33приводит к расслаблению ценовой связки и
128. 5:36соответственно увеличивается кривизна
129. 5:39хрусталика глаз устанавливается на
130. 5:42ближнюю точку видения влияние
131. 5:45ацетилхолина на n холина рецепторы
132. 5:47скелетных мышц приводит к их сокращением
133. 5:51стимулируя н холина рецепторы
134. 5:53вегетативных ганглиев и мозгового слоя
135. 5:56надпочечников
136. 5:57ацетилхолин повышает артериальное
137. 6:00давление и вызывает тахикардию с помощью
138. 6:05лекарственных средств можно
139. 6:07воздействовать на различные процессы
140. 6:09передачи импульса в холинергические
141. 6:12синапсы
142. 6:13на синтез и высвобождение ацетилхолина
143. 6:16на взаимодействие ацетилхолина с холина
144. 6:19рецепторами на гидролиз ацетилхолина
145. 6:22и захват холина пресинаптических
146. 6:25окончаниями на сегодняшний день а
147. 6:27практическое значение имеют препараты
148. 6:30непосредственно влияющие на холина
149. 6:33рецепторы это холинергические средство
150. 6:36прямого действия
151. 6:372 и препараты влияющие на распад
152. 6:41ацетилхолина под действием фермента
153. 6:43фермента ацетилхолинэстеразы
154. 6:46это холинергические средства не прямого
155. 6:49типа действия так как они не
156. 6:51взаимодействуют напрямую с холина
157. 6:54рецепторами холинергические средства
158. 6:57подразделяются на
159. 6:58холина меметики то есть препараты
160. 7:00стимулирующие рецепторы и холина
161. 7:03блокаторы препараты блокирующие холина
162. 7:05рецепторы холина меметики прямого
163. 7:08действия подразделяются на три группы
164. 7:10первое средство стимулирующие как м так
165. 7:13и и нахален рецепторы вторая группа
166. 7:16средства влияющие только на м холина
167. 7:19рецепторы и третье стимулирующие только
168. 7:22and холина рецепторы таким же образом
169. 7:25холина блокирующие средства
170. 7:27подразделяются на средства блокирующие и
171. 7:31м и н холина рецепторы вторая группа
172. 7:34м-холиноблокаторы и 3 н
173. 7:37холина блокаторы которые подразделяются
174. 7:40на две группы ганглиоблокаторы
175. 7:43и curar и подобные средства непрямые
176. 7:46холина меметики в зависимости от
177. 7:49прочности связи с ферментом
178. 7:51ацетилхолинэстеразы
179. 7:53подразделяются на препараты обратимого и
180. 7:56необратимого типа действия
181. 7:58антихолинэстеразные средства имеют
182. 8:01большее практическое значение чем прямые
183. 8:04м.н. колено меметики механизм их
184. 8:08действия связан с угнетением активности
185. 8:10фермента ацетилхолинэстеразы под
186. 8:13действием которой происходит гидролиз
187. 8:16ацетилхолина ацетилхолин из тараза в
188. 8:20своей молекуле имеет два центра
189. 8:22анионные и стороны с помощью которых
190. 8:25идет связывания с молекулой ацетилхолина
191. 8:28с этими же центрами связываются и
192. 8:31антихолинэстеразные средства они
193. 8:34in активируют ацетилхолин ты сразу то
194. 8:37есть препятствует гидролизу ацетилхолина
195. 8:40и таким образом
196. 8:41ацетилхолин стимулирует холина рецепторы
197. 8:45более продолжительные
198. 8:47время то есть сами по себе эти препараты
199. 8:51не стимулируют холина рецепторы а
200. 8:53усиливают и удлиняют действие
201. 8:56ацетилхолина поэтому их называют
202. 8:58коленами медиками непрямого действия
203. 9:02соответственно все фармакологические
204. 9:05эффекты этих препаратов повторяют
205. 9:08эффекты
206. 9:09ацетилхолина о которых было уже сказано
207. 9:12выше зависимости от прочности связи с
208. 9:17halen из тараза
209. 9:18антихолинэстеразные средства
210. 9:19подразделяются на препараты обратимого и
211. 9:23необратимого действия препараты
212. 9:26необратимого действия взаимодействует с
213. 9:30ацетилхолинэстеразы с помощью
214. 9:32ковалентной связи поэтому
215. 9:35действие их более продолжительные
216. 9:38способность антихолинэстеразные средств
217. 9:40также как и ацетилхолин снижать внутре
218. 9:43глазное давление
219. 9:44используется при лечении глаукомы для
220. 9:48этой цели применяют настигнем fi
221. 9:51застигнем и армен влияние на гладкой
222. 9:54мускулатуры желудочно-кишечного тракта и
223. 9:56мочевыводящих путей
224. 9:58используется при лечении атонии
225. 10:00кишечника и мочевого пузыря
226. 10:02свойства антихолинэстеразные средств
227. 10:05улучшать нервно-мышечную передачу
228. 10:07объясняет их эффективных эффективность
229. 10:09при миастении для лечения остаточных
230. 10:12явлений после перенесенного полиомиелита
231. 10:15применяется галантамин и fi застигнет
232. 10:17так как они хорошо проникают через
233. 10:19гематоэнцефалический барьер также эти
234. 10:23препараты улучшают память и могут
235. 10:25применяться начальной стадии болезни
236. 10:27альцгеймера
237. 10:29антихолинэстеразные средства являются
238. 10:32антагонистами м-холиноблокаторы и
239. 10:34миорелаксантов
240. 10:36анти до поляризующем действие и
241. 10:38применяются в качестве антидотов при
242. 10:41отравлении этими средствами в этом
243. 10:43случае чаще используется настиг мин и
244. 10:46галантамин следующая группа препаратов м
245. 10:50холина меметики препараты которые
246. 10:52непосредственно стимулирует мускарин
247. 10:55чувствительные халли
248. 10:57рецепторы они обладают теми же
249. 11:00эффектами что и антихолинэстеразные
250. 11:02средства только в отличие от них во
251. 11:06первых влияют напрямую на м холина
252. 11:08рецепторы и во-вторых не вызывает н
253. 11:11холина меметических эффектов то есть не
254. 11:14влияют на скелетные мышцы соответственно
255. 11:18применение этих препаратов
256. 11:20ограничено лишь двумя основными
257. 11:21показаниями атония кишечника и мочевого
258. 11:25пузыря и в офтальмологической практике
259. 11:28при глаукоме следует отметить что
260. 11:32пилокарпин не применяется резорбтивное
261. 11:35ввиду своей токсичности и используется
262. 11:39только в виде глазных капель в
263. 11:41офтальмологической практике
264. 11:44следующая группа препаратов
265. 11:46м-холиноблокаторы блокируют м холина
266. 11:50рецепторы и тем самым препятствует
267. 11:52взаимодействию ацетилхолина с
268. 11:54рецепторами поэтому они устраняют м
269. 11:57холина меметический эффекты ацетилхолина
270. 12:01м-холиноблокаторы подразделяются на
271. 12:03препараты избирательного
272. 12:05и неизбирательного типа действия
273. 12:07препараты избирательного действия имеют
274. 12:10affinity к определенным по типам м
275. 12:13холинорецепторов например перрин цыпин
276. 12:16блокирующий м1 halen рецепторы интера
277. 12:19храмов и на подобных клеток желудка и
278. 12:22снижающие выделение соляной кислоты
279. 12:25препараты неизбирательного действия
280. 12:28взаимодействует с несколькими под типами
281. 12:31м холинорецепторов и поэтому они
282. 12:33обладают широким спектром действия
283. 12:38основным представителем этой группы
284. 12:40является атропин алкалоид содержащийся в
285. 12:44таких растениях как красавка беллена
286. 12:46дурман на примере атропина мы рассмотрим
287. 12:50фармакологические эффекты
288. 12:51м-холиноблокаторы блокируя м холина
289. 12:55рецепторы он устраняет холинергические
290. 12:58влияние на гладкие мышцы x creator ные
291. 13:01железы сердце и вызывает эффекты
292. 13:04обратным эффектом
293. 13:06холина меметических 3
294. 13:08так блокируя м холина рецепторы круговой
295. 13:11мышцы
296. 13:12радужной оболочки глаза атропин вызывает
297. 13:15расширение зрачка при этом нарушается
298. 13:18отток внутриглазной жидкости что
299. 13:20приводит повышению внутриглазного
300. 13:22давления поэтому
301. 13:25м-холиноблокаторы противопоказаны при
302. 13:28глаукоме
303. 13:29также он блокирует м halen рецепторы
304. 13:32ресничной мышцы и расслабляет ее при
305. 13:35этом увеличивается натяжение ценовой
306. 13:39связки и соответственно уменьшается
307. 13:41кривизна хрусталика вследствие чего глаз
308. 13:45устанавливается на дальнюю точку видение
309. 13:48то есть развивается паралич аккомодации
310. 13:51в офтальмологической практике атропин
311. 13:54используется только с диагностической
312. 13:56целью для расширения зрачка и
313. 13:59исследования глазного дна а также при
314. 14:02подборе очков так как он снимает спазм
315. 14:05мышц следует отметить что в
316. 14:08офтальмологической практике чаще
317. 14:09используются препараты местного действия
318. 14:12про пика мид и гам атропин при угнетении
319. 14:15м холинорецепторов гладкой мускулатуры
320. 14:18желудочно-кишечного тракта атропин
321. 14:21вызывает спазмолитический эффект также
322. 14:24угнетает перистальтику кишечника и
323. 14:26вызывает активацию применяется
324. 14:30спазмолитический эффект атропина при
325. 14:32коликах
326. 14:33также в этом случае может применяться и
327. 14:36платифиллин
328. 14:36которые обладают более выраженным
329. 14:39спазмолитическим эффектом атропин
330. 14:43обладает также бронхолитическим эффектом
331. 14:45за счет снижения тонуса гладкой
332. 14:47мускулатуры бронхов
333. 14:49но в качестве бронхолитическое средства
334. 14:52практически не применяется ввиду
335. 14:54широкого спектра действия в этом случае
336. 14:58предпочтение отдается препаратом более
337. 15:01избирательного действия таким как театр
338. 15:04опия бромид и
339. 15:05ипратропия бромид секреция экзокринных
340. 15:09желез под действием атропина снижается
341. 15:12уменьшается секреция пищеварительных
342. 15:14желез желудка кишечника а также слюнных
343. 15:18и бронхиальных
344. 15:20слезных и потовых желез что проявляется
345. 15:23сухостью полости рта дисфагии дизартрии
346. 15:25сухостью кожных покровов анти
347. 15:28секреторное действие атропина можно
348. 15:30использовать при острой фазе язвенной
349. 15:32болезни желудка и двенадцатиперстной
350. 15:34кишки и остром панкреатите но для
351. 15:37лечения язвенной болезни предпочтение
352. 15:39отдается препарату избирательного
353. 15:42действия
354. 15:43перейти пену угнетение атропином м2
355. 15:46холинорецепторов сердца вызывает
356. 15:49снижение холинергические влияния
357. 15:52блуждающего нерва и проявляется
358. 15:54тахикардии
359. 15:56улучшается атриовентрикулярная
360. 15:58проводимость этот эффект используется
361. 16:01при броди аритмиях и а3 винт регулярной
362. 16:04блокаде
363. 16:05широкий спектр действия атропина
364. 16:07используется для премедикации
365. 16:09с целью профилактики рефлекторной
366. 16:12брадикардии и остановки сердца для
367. 16:15подавления секреции слюнных и трахея
368. 16:18бронхиальных желез
369. 16:20а также для профилактики ларин га и
370. 16:22бронхоспазма также атропин применяется в
371. 16:25качестве антидота при отравлении м
372. 16:28холина
373. 16:29меметическими средствами и
374. 16:30антихолинэстеразные препаратами
375. 16:34холинергические средства влияющие на
376. 16:36никотин чувствительные рецепторы будут
377. 16:39рассмотрены в следующей лекции на этом я
378. 16:42прощаюсь с вами всего доброго до новых
379. 16:44встреч